Eritromisin içeren jel preparatlarının hazırlanması ile ilgili biyofarmasötik çalışmalar

Abstract

-45- ÖZET Eritromisin, Propionibacterium acne adlı bakterinin neden olduğu akne vulgarisin tedavisinde haricen kullanılan makrolid yapıda antibakteriyel bir etken maddedir. Bu Çalışmada, akne vulgaris tedavisindeki uygulama kolaylığından dolayı eritromisin içeren karbopol 940 ve hidroksi propil metil sellüloz bazlı jel formu lasyonl arı hazırlanmış ve in vitro ile in vivo incelemeleri yapılmıştır. Eritromisinin akneli ciltten penetrasyon hızını incelemek amacıyla jellere penetrasyon arttırıcı ajanlar ilave edilmiştir. Penetrasyon arttırıcı ajanlar olarak propilen glikol, tween 80 ve disiklohekzilmetilamin oksit kullanılmıştır. Eritromisinin difüzyon hızına göre penetrasyon arttırıcı ajanlar arasındaki uygunluk sırası propilen glikol, tween 80 ve disiklohekzilmetilamin oksit olarak tesbit edilmiştir. Ayrıca hidroksi propil metil sellülozun karbopol 940'a göre daha uygun olduğu saptanmıştır. Çalışmamızın in vivo bölümünde ise, hazırlanan jeller hastanede bir hekim kontrolü altında sağlıklı 10 kişilik 4 grup üzerinde bir ay süre ile denendikten sonra birinci haftanın sonundan itibaren iyileşme görülmeye başlamıştır. Bu sonuçların ışığında, hazırlanan jel formülasyonları arasında en uygun formülasyonun hidroksi propil metil sellüloz bazlı ve penetrasyon arttırıcı olarak da propilen glikol içeren altıncı formülasyon olduğu tesbit edilmiştir.

-46- SUMMARY Erythromycin, an antibacterial element with macrolide structure, is externally used in the treatment of acne vulgaris which coused by Propionibacterium acne. In this study, carbopol 940 and hydroxy propyl methyl cellulose based gel formulations containing erythromycin were prepared as it is easy application and their in vitro and in vivo investigations were made. By the purpose of investigating the penetration rate of erythromycin from acned skin, penetration enhancer' agents were added into gels. Propylene glycol, tween 80 dicyclohexylmethylamine oxid were used as penetration enhancer agents. The order of suitability among penetration enhancer agents based upon diffusion rate of erythromycin was determined as propylene glycol, tween 80 and dicyclohexylmethylamine oxid. Furthermore, it was determined that hydroxy propyl methyl cellulose was more suitable than carbopol 940. In the section of in vivo investigations, it was observed that a week after applying the gels, onto 4 groups of healthy volunteers (10 people) for one month under the control of a physician in a hospital, recovery began. Based on the results obtained, it was determined that the most suitable gel formulation was the sixth gel formulation prepared with hydroxy propyl methyl cellulose and propy 1 ene g 1 yco 1.