Bazı analjezik bileşiklerin aktif kömür ve kolestiraminle gastrointestinal emilim düzeyinde etkileşmelerinin kıvranma testi kullanılarak değerlendirilmesi

Abstract

49 kolestirainin etkileşmesinin anyon değiştirme mekanizması ile olabileceği ve parasetamol-kolestiramin etkileşmesinin nonspesif ik bir mekanizma ile olabileceği literatür bilgilerine dayanarak söylenebilir. Aktif kömürle olduğu gibi kolestiramin-diklofenak sodyum etkileşmesine ait bir bilgiye gözden geçirdiğimiz yayınlarda rastlayamadık. Ancak diklofenak sodyumun anyonik bir ilaç olduğu düşünülürse, bu ilacın kolestiramin tarafından anyon değiştirici bir mekanizma ile bağlanabileceği ileri sürülebilir. Analjezik etkinliği önlemede ilaçla inkübasyon süresinin uzamasının etkili olması aktif kömürün kolestiramine göre avantajlı olduğunu düşündürebilir. Bar saktan geçişin yavaş olduğu durumlarda ilaçla adsorbanm bir arada kalması adsorban etkinliğini artıracaktır. Bizim bu çalışmada kullandığımız aktif kömür, standart aktif kömür idi. Bu kömürün yüzey alanını ölçme imkanlarımız olmadığı için bu konuda kesin bir rakam veremememize rağmen genellikle ticari birçok aktif kömürün yüzey alanı için 2. 900-1200 m /g değeri verilmektedir (22). Eğer çalışmamızda yüzey alanı daha büyük olan süper aktif kömürü (48) kullansaydık daha etkili sonuçlar bekleyebilirdik. Sonuç olarak aktif kömürün etkisinin görünüşe göre bir miktar daha fazla olması ve inkübasyon ile daha belirginleşmesi gibi özelliklerinin yanında ucuz olması, yan tesirlerinin seyrek müşahade edilmesi ve kolay uygulanabilmesi gibi nedenlerle incelenen ilaçlarla meydana gelen zehirlenmelerde kolestiramine tercih edilmesi mantıklı görünmektedir. ÖZET Çalışmamızda çeşitli konsantrasyonlarda (%0.3, %0.6, %l, %2, %3) asetik asidin farelerde oluşturduğu kıvranma cevabı incelendi. %0.6 ve %1 asetik asid ile elde edilen kıvranma cevapları üzerine aspirinin 100, 200, 400 mg/kg dozlarında; parasetamolün 100, 200, 400 mg/kg (%0.6 asetik asid için) ve 100, 200, 400, 600 mg/kg (%1 asetik asid için) dozlarında; diklofenak sodyumun 5, 10, 15 mg/kg dozlarında etkileri değerlendirildi. %1 asetik asid uygulamak ve yukarda verilen ilaç dozlarını tatbik etmek suretiyle her üç ilacın50 % analjezik etkileri hesaplandı. Daha sonra aktif kömür ve kolestiraminin söz konusu ilaçların maksimum dozları ile %1 asetik asid muvacehesinde elde edilen analjezik etkileri üzerine inhibe edici etkileri incelendi. Bu amaçla her iki antidot madde, ilaçların dozlarıyla aynı oranda, 5 misli ve 10 misli dozlarında kullanıldı, ilaçlar ve antidotlar aynı anda, 30 dakika ve 60 dakika inkübe edildikten sonra uygulandı. Aktif kömür ve kolestiramin her üç ilacın analjezik etkilerinde belirgin azalma yaptı. Çalışmamızda, bu ilişkilerin oluşmasında etkili olması muhtemel mekanizmalar ve bunlarla ilgili diğer hususlar ayrıca tartışıldı.