5-methoxy-isatin thiosemicarbazone türevlerinin DNA ile etkileşiminin incelenmesi ve antimikrobiyal etkilerinin belirlenmesi

Abstract

Tiyosemikarbazon ve Tiyosemikarbazidler, çok çeşitli biyolojik uygulamalar için kullanılmaktadır. 5-Metoksi isatin-3-(N-2-Florofenil) Tiyosemikarbazon + Zn (II), 5- Metoksi isatin-3-(N-4-Nitro fenil) tiyosemikarbazon + Z(II), 5- Metoksi isatin -3-(N-4-Florofenil) tiyosemikarbazon + Zn(II), 5-Metoksi isatin-3- (N-2-Florofenil) tiyosemikarbazon ve 5-metoksi isatin-3 -(N-4-Florofenil) tiyosemikarbazon; 5-Metoksi isatin tiyosemikarbazid türevlerinin reaksiyonu ile yeniden sentezlenmiştir. Bu bileşiklerin antimikrobiyal etkisi ve CT-DNA ile etkileşimi incelenmiştir. Isatin tiyosemikarbazon türevleri ve bunların metal bileşikleri, in vitro koşullarda, 16 farklı bakteri suşu ve bir mantar suşu mukabilinde değerlendirilmiştir. Bütün bileşiklerin S. aureus ATCC 25923, S. hominis ve S. aureus ATCC, P. vulgaris, E. aerogenes ATCC 13048 ve S. kentucky bakterilerine kaşı antimikrobiyal etkisinin olduğu gözlemlenmiştir. Ayrıca, tiyosemikarbazonun ligand bileşiklerinin, çinko bileşiklerine göre daha fazla sayıda bakteri suşunu etkilediği de fark edilmiştir. Bu çalışmada isatin tiyosemikarbazon türevlerinin sönümleme katsayısı hesaplanmıştır. Beş bileşiğin tamamının konsantrasyonundaki artışın, bu bileşiklerin absorbans artışına neden olduğu bulunmuştur. Bileşiklerin buzağı timüs DNA'sı ile etkileşimi, UV spektrofotometrisi kullanılarak araştırılmıştır. Beş bileşiğin tümü için Kb değerleri hesaplanmış ve bileşiklerin tümünün CT-DNA ile etkileşime girdiği görülmüştür. CT-DNA 'nın artan konsantrasyonu ile birlikte, 5- Metoksi isatin-3-(N-4-Nitro fenil) tiyosemikarbazon +Z(II) ve 5-metoksi isatin-3 -(N-4-Florofenil) tiyosemikarbazonun absorbansının artışına neden olduğu görülmüştür. Diğer bileşikler, CT-DNA etkileşim analizi yönünden zıt bir durum göstermişlerdir. Bu bileşikler, mikroorganizmalar ve DNA üzerindeki etkileri temel alınarak, olası ilaçlar veya ilaç katkı maddeleri için kullanılabilirler. Bu bileşiklerin in vivo etki şekli ve toksisitesinin değerlendirilmesi için daha ileri çalışmalar gerekmektedir.

Thiosemicarbazone and Thiosemicarbazides are used for wide range of biological applications. 5-MethoxyIsatin-3-(N-2-Fluorophenyl) Thiosemicarbazone + Zn (II), 5- Methoxyisatin-3-(N-4-Nitro phenyl) thiosemicarbazone + Z(II), 5- Methoxyisatin -3-(N-4-Fluoro phenyl) thiosemicarbazone + Zn(II), 5-Methoxyisatin-3- (N-2-Fluoro phenyl) thiosemicarbazone and 5-methoxyisatin-3 -(N-4-Fluoro phenyl) thiosemicarbazone were resynthesized by the reaction of 5-Methoxy isatin thiosemicarbazide derivatives. Antimicrobial activity and interaction of these compounds with CT-DNA were examined. Isatin thiosemicarbazones derivatives and their metal complexes were evaluated in in vitro conditions against to 16 different bacteria strains and one fungi strain. All compounds indicated antimicrobial activity against to S. aureus ATCC 25923, S. hominis and S. aureus ATCC, P. vulgaris, E. aerogenes ATCC 13048 and S. kentucky. It was also realized that ligand complexes of thiosemicarbazone affected greater number of bacteria strains than zinc complexes of thiosemicarbazone. Extension coefficient of isatin thiosemicarbazone derivatives was also calculated in this study. It was found that the increase in the concentration of all five compounds caused raising for absorbance of these compounds. The interaction of five compounds with calf thymus DNA were also investigated by using UV spectrophotometry. Kb values of all five compounds were calculated. All five compounds interacted with CT-DNA. 5- Methoxyisatin-3-(N-4-Nitro phenyl) thiosemicarbazone + Z(II) and 5-methoxyisatin-3 -(N-4-Fluoro phenyl) thiosemicarbazone caused an increase in absorbance with increscent concentration of CT-DNA. Other compounds showed opposite situation for CT-DNA interaction analysis. These compounds may be used for potential drugs or drugs additives based on their effects on microorganisms and DNA. Further studies should be required for evaluation of in vivo mode of action and toxicity of these compounds.