Bazı sübstitüe tiyazolil sülfonamit türevlerinin sentezi ve antikanser etkilerinin araştırılması

Abstract

Sülfonamit türevlerinin son yıllarda antikanser etkisi üzerine yapılan çalışmalar olumlu sonuçlar vermiştir. Aynı şekilde tiyazol türevlerinin de farklı farmakolojik aktivitelere sahip olduğu bilinmektedir. Sülfonamit ve tiyazol halkalarının azot köprüsü ile bağlı olduğu sentez ürünlerinde antikanser etkisi araştırılmıştır. Bunun için sülfonamit tiyoüre türevleri, 1-(benzotiyazol-2-il)-2-bromoetanon veya 2-bromo-1-(1-metil-benzimidazol-2-il)etanon maddeleri ile Hantzsch tiyazol sentezine göre reaksiyona sokularak on adet 4-[(4-sübstitüe tiyazol-2-il)amino]-N-arilbenzensülfonamit türevi elde edilmiştir (Bileşik 1-10). Sentezlenen bu bileşikler sıçan beyin, insan meme ve insan akciğer kanser hücrelerine karşı sitotoksisite testi ve akım sitometrisi yöntemiyle test edilmiştir. Ayrıca bütün bileşiklerin DNA giraz enzim aktivitesi jel elektroforez yöntemi ile incelenmiştir.

The placement of the sulfonamide derivatives on the anticancer effect in recent years has positive results. It is also known that thiazole derivatives have different pharmacological activities. We searched for the anticancer effect in synthesized compounds where the sulfonamide and thiazole rings are linked by the nitrogen bridge. 1-(Benzothiazol-2-yl)-2-bromoethanone or 2-bromo-1-(1-methylbenzimidazol-2-yl) ethanones were reacted according to the procedure of Hantzsch to synthesize 4-[(4-substituted thiazol-2-yl)amino]-N-arylbenzenesulfonamide. These compounds (Compounds 1-10) were tested against glioma cell, human breast and human lung cancer cells by cytotoxicity assay and cytometry methods. Enzyme activity in DNA was examined by gel electrophoresis.