Bazı tı̇yazolı̇lamı̇noasetı̇ltı̇yoı̇mı̇dazol türevı̇ bı̇leşı̇klerı̇n sentez bı̇yolojı̇k aktı̇vı̇te ve moleküler modellemelerı̇ üzerı̇ne çalışmalar

Abstract

Trisiklik yapılardaki merkezi halkanın farklı yapısal varyasyonları, selektifsiklooksijenaz 2 (COX-2) inhibisyonu için popüler bir araştırma alanı olmuştur. Aynışekilde tiyazol türevlerinin de farklı farmakolojik aktivitelere sahip olduğubilinmektedir. Bu çalışma kapsamında 1,5-disübstitüefenil-imidazol-2-tiyol ve N-tiyazolasetamit yapıları reaksiyona sokularak 9 tane yeni 2-[(1,5-disübstitüe fenil-1Himidazol-2-il)tiyo]-N-tiyazol-2-ilasetamit türevi elde edilmiştir (Bileşik 1-9).Sentezlenen bu bileşiklerin COX -1 ve COX-2 inhibisyon aktiviteleri, enzim denemeleriile test edilmiş. Etkin bileşik aktif yöre arasındaki etkileşimler moleküler modellemeçalışmalarıyla aydınlatılmıştır.Anahtar Sözcükler: 1,5-Diarilimidazol, COX-1/2, Moleküler modelleme

Different structural variations of the central ring in tricyclic structures have beena popular area of research for selective COX-2 inhibition. It is also known that thiazolederivatives have different pharmacological activities. In this study, 1,5-disubstituedphenyl-imidazole-2-thiol and N-thiazole acetamide structures were introduced into thereaction to give 9 new 2-[(1,5-diphenyl-1H-imidazol-2-yl)thio]-N-(thiazol-2-yl)acetamide derivative (Compound 1-9). The COX-1 and COX-2 inhibitory activitiesof these synthesized compounds were tested by enzyme experiments. Interactionsbetween the active compound and the active site have been elucidated by molecularmodeling studies.Keywords: 1,5-Diarylimidazoles, COX-1/2, Molecular modeling